Линацлотиде

Увођење производа

Линаклотид, такође познат као линаклотид ацетат, трговачко име Линзесс, је синтетичка пептидна структура која садржи 14 аминокиселина повезаних са фамилијом ендогених гванозин пептида, и једини је клинички доступан интестинални локално активиран ГЦ-Ц (гванилат циклаза-Ц) који је одобрила ФДА. ) аналог агониста класе лекова који се могу користити за лечење синдрома констипације иритабилног црева (ИБС-Ц) и хроничног идиопатског затвора (ЦИЦ) одраслих пацијената.

 

Слика производа и акција

 

Спецификација производа

 

Цлиницал Студиес
У клинички спроведеном рандомизованом, двоструко слепом испитивању, пацијенти са ИБС-Ц су рандомизовани у групу за лечење (дато је линаклотид 290 уг/д) и плацебо групу и лечени најмање 12 недеља, а резултати су показали да је линаклотид више ефикасан у смислу болова у стомаку и повећања броја потпуно спонтаних покрета црева (ЦСБМ) код пацијената у поређењу са плацебо групом. Безбедност и ефикасност линаклотида код пацијената са хроничном идиопатском констипацијом потврђена је у два додатна двоструко слепа, мултицентрична клиничка испитивања, у којима су пацијенти рандомизовани у плацебо групу, групу са линаклотидом од 145 уг/д или групу са линаклотидом од 290 уг/д. .

Након 12 недеља лечења, пацијенти у групи линаклотида од 145 уг/д имали су значајно већи број потпуно спонтаних покрета црева од оних у плацебо групи. Група за лечење од 290 уг/д није показала много побољшања у клиничким исходима, тако да је ФДА одобрила само дозу од 145 уг/д за лечење хроничног идиопатског затвора (ЦИЦ). Препоручена доза линаклотида је 290 уг/д (за ИБС-Ц) и 145 уг/д (за ЦИЦ), узима се најмање 30 минута пре првог оброка у току дана. Нежељене реакције на линаклотид укључују дијареју, бол у стомаку и повраћање. Треба бити опрезан код пацијената старијих од 16 година и млађих.

 

Пхармацологицал Ацтионс
Линаклотид је агонист гванилат циклазе Ц који се везује за цревни ГЦ-Ц, што доводи до повишених концентрација интрацелуларног и екстрацелуларног цикличног гванозин монофосфата (цГМП). Повишени интрацелуларни цГМП може стимулисати секрецију цревне течности и убрзати гастроинтестинални транзит, чиме се повећава учесталост пражњења црева. Повећана екстрацелуларна концентрација цГМП може смањити осетљивост ноцицептивних нерава и смањити бол у цревима.

 

Фармакокинетика
Апсорпција: ЛИНЗЕСС се слабо апсорбује и биодоступан након оралне примене. Концентрације линаклотида и његовог активног метаболита у плазми биле су испод доње границе квантификације (ЛЛОК) након оралне примене доза од 145 уг или 290 уг. Због тога се стандардни фармакокинетички параметри као што су површина испод криве (АУЦ), максимална концентрација (Цмак) и полувреме (т½) не могу израчунати.
ДИСТРИБУЦИЈА: С обзиром да концентрације оралних доза линаклотида у крви нису мерљиве, очекује се да се линаклотид дистрибуира у неколико ткива.
Метаболизам: Линаклотид се метаболише у гастроинтестиналном тракту губитком терминалног дела тирозина у његов главни, активни метаболит. Линаклотид и његови метаболити се протеолитички разграђују на мање пептиде и природне аминокиселине у лумену танког црева.
Елиминација: Након давања 290 уг ЛИНЗЕСС-а дневно субјектима који су храњени и гладни током укупно 7 дана, активни пептиди су пронађени у узорцима фекалија у просеку око 5% (на гладовању) и приближно 3% (на храњењу) и практично сви су били активни метаболити. .

 

Употреба и дозирање
Лек долази у облику капсула и примењује се орално једном дневно. Ублажава симптоме бола и опстипације изазване ИБС-Ц, као и констипацију и отежано пражњење црева које се манифестује код пацијената са ЦИЦ. Препоручена терапијска доза лека је 290 мцг за пацијенте са синдромом иритабилног црева констипације; 145 мцг за пацијенте са хроничним идиопатским опстипацијом. Узмите 30 минута пре првог оброка у току дана.

Превентивне мере
Линзесс је контраиндикована код педијатријских пацијената узраста од 6 година и млађих. Лечење овим леком не мора бити контраиндиковано код педијатријских пацијената старости 6-17 година. Студије на животињама су показале да дозе линаклотида за одрасле пацове могу изазвати смрт код младих пацова. До данас нису спроведене пилот студије код педијатријских пацијената. Најчешћи нежељени ефекат лека Линзесс повезан са лечењем је дијареја.

 

Примена производа

Може се користити за лечење одраслих пацијената са констипираним синдромом иритабилног црева (ИБС-Ц) и хроничном идиопатском констипацијом (ЦИЦ).

 

Испорука и паковање

Уобичајено пакујемо ПС са фолијском врећом у праху 1 кг / врећа, извозним бубњем 25 кг / бубњем.

Такође прихватите услугу прилагођавања према вашем упиту.

Као испоруку, можемо испоручити производ курирском службом, морем, ваздухом, итд.

За више детаља погледајте следећу слику за референцу:

 

Ако имате било какво питање или упит оТирзепатид, контактирајте нашу пошту:info@haozbio.com

Popularne oznake: линаклотид, добављачи, произвођачи, прилагођени, велепродаја, куповина, расути, висок квалитет, ниска цена, ОЕМ услуга